تصميم وتحضير بنزوفينون ثنائي ايمايدات حلقية جديد تحتوي على مكونة دوائية مع التحري عن فعاليتها المضادة للميكروبات
محتوى المقالة الرئيسي
الملخص
يتضمن هذا البحث تصميم وتحضير سلسلة من مركبات جديدة تتكون جزيئاتها من مكونين فعالة بايولوجيا هما السلفاميث اوكسازول أوالادوية الحاوية على بيتا-لاكتام والايمايدات الحلقية .تم تحضير المركبات الجديدة بخطوتين تضمنت الخطوة الاولى تحضير سلسلة من ستة مركبات (6-1)جديدة هي ثنائي(N- دواء حامض الفثال اميك-4-يل) كيتون وذلك من تفاعل سلفاميث اوكسازول أوالادوية الحاوية على بيتا-لاكتام مع بنزوفينون3, 3′, 4, 4′ - رباعي كاربوكسيل ثنائي أنهدريد. في الخطوة الثانية ، تم سحب ماء من المركبات المحضرة (1-6) بأستخدام عملية الصهر مما أسفر عن تكوين المركبات المحضرة (12-7) وهي ثنائي (N- دواء فثال ايمايديل-4-يل) كيتون. تم دراسة الفعالية المضادة للبكتيريا والفطريات للمركبات المحضرة (7-12) ضد (Bacillus subtilis، Klebsiella pneumoniae، pseudomonas auroginosa and Staphylococcus aurus) وأظهرت جميع المركبات فعالية مضادة للبكتريا جيدة إلى عالية. ومع ذلك ، كانت منطقة التثبيط الاعلى 38 ملم ضد Staphyloccuss aurusو 36 ملم ضد Bacillus subtilis و 35 ملم Pseudomonas auroginosa ، و 28 ملم ضد Klebsiella pneumoniae و 19 ملم ضد فطريات Rhizosporium fungi .
Received 14/4/2021
Accepted 26/7/2021
Published Online First 20/3/2022
تفاصيل المقالة
هذا العمل مرخص بموجب Creative Commons Attribution 4.0 International License.
كيفية الاقتباس
المراجع
Zhenghui L, Peng W, Hualin O, Zhenzhong Y, Suqing C, Xingxing T, et al. Preparation of cyclic imides from alkene-tethered amides: application of homogeneous Cu(II) catalytic systems. Rsc Adv. 2020; (10):7698–7707.
Ravindra D, Prashant C, Shankarsing R. Synthesis of Pyridine and Phenyl Succinimides by Green Pathway and Their Antimicrobial Assay. Am J Hetero Chem. 2018; 4(1): 26-29.
Jelena BPD, Anita SK, Željko SŽ, Iva na ZM, Branko JD. Antiproliferative and antibacterial activity of some glutarimide derivatives. J Enzyme Inhib Med Chem. 2016; 32(6): 915-923.
Ahlam M A A, Kafa K H AO. Synthesis and Antimicrobial Screening of New Bisschiff Bases and their Acetyl Oxadiazole Azetidinone derivatives Derived from Pyromeliticdiimide. Int J Res Pharm. Chem. 2016; 6(1):1-8.
Dorimar S, Rogério C, Felicia D D, Giovanna S, Valdir C F. Synthesis of Cyclic Imides (Methylphtalimides, Carboxylic Acid Phtalimides and Itaconimides) and Evaluation of their Antifungal Potential. Med Chem. 2016; (12):647-654.
Alaa AM A A, Adel S El A, Sabry M A, Abdulrahman M A O, Mohamed A AO, Hussein I E S. Synthesis and biological evaluation of some novel cyclic-imides as hypoglycaemic, anti-hyperlipidemic agents. Euro J Med Chem. 2011; (46):4324-4329.
Sham MS, Reshma R, Amarendra D D, P R. Synthesis of Some Heterocyclic Imides and Azomethine Derivatives Under Solvent Free Condition and Their Anti-Inflammatory Activity Evaluation. J Hetero Chem. 2009; 46 (6):1369 -1374.
Ahmed S H, Ahlam M A A. Synthesis and Antimicrobial Screening of New Sulfonamides bearing Pharmacologically Active Components. Res J Biotech. 2019; (14): 94-102.
Sanaa A. A. Characterization and Biological Activity of Some New Derivatives Derived from Sulfamethoxazole Compound. Baghdad. Sci J. 2020; 17(2): 471-480.
Mohammad F, Arun C, Raza K, Mohammad O. Amoxicillin-bearing microparticles: potential in thetreatment of Listeria monocytogenes infection in Swiss albino mice. Bio.Sci. Reports. 2011; 31(4):265-272.
Kunio F, Masashi S, Tsubasa M, Yasuhiro M. Immunocytochemistry for Amoxicillin and Its Use for Studying Uptake of the Drug in the Intestine, Liver, and Kidney of Rats. Antimicrob Agents Ch. 2011; 55(1): 62-71.
Delpiccolo CM, Fraga MA, Mata EG. An efficient stereo selective solid-phase synthesis of β-lactams using Mukaiyama’s Salt for the Staudinger Reaction. J. Comb Chem. 2003; (5):208-210.
Farhan A K, Sidra M, Sadia N, Umar F, Asma Z, Syed M B, Abdur R, Mohammad S M. Sulfonamides as Potential Bioactive Scaffolds. Curr Org Chem. 2018; 22(8): 818-830.
Ratchanok P, Prasit M, Veda P, Supaluk P, Somsak R, Virapong P. Synthesis, molecular docking, and QSAR study ofsulfonamide-based indoles as aromatase inhibitors. Eur J Med Chem. 2018; (143): 1604-1615.
Alessandra A, Barbara D F, Letizia G, Rosa A. N-acylsulfonamides: synthetic routes and biological potential in medicinal chemistry. Chem. Bio. Drug Des. 2017; (90):1094-1105.
Ahlam. M A A, Marwa. S A A. Synthesis, Characterization and Antimicrobial Screening of New Schiff Bases Linked to Phthalimidyl Phenyl Sulfonate. Baghdad. Sci. J. 2014; 11(2): 438-446.
Baraa H L, Ahlam M A A. Synthesis and Antibacterial Activity Screening of New Cyclic Imides Comprising Antipyrine and Oxazole Cycles. Biochem. Cell. Arch. 2019; 19(2): 4419-4424.
Ahlam M A A, Ali A A K R, Synthesis and Antibacterial Screening of New Schiff Bases Based on N-(4-acetophenyl) Succinimide. J.Sci. 2017; 58(4A): 1790-1801.
Raquel F V, Normando A S C, Helivaldo D S S, Luiz E G C, Kelyonara M S A, Edeltrudes O L, et al. Synthesis, in silico Study, Theoretical Stereochemistry Elucidation and Antifungal Activity of New Imides Derived from Safrole. J Braz Chem Soc. 2020; 31(10): 2091-2103.
Robert M S, Francis X, Webster, David J K. Spectroscopic Identification of Organic Compounds. 4th ed. John Wiley and Sons: New York; 2005. 72-204p.
G. Aruldhas. Molecular structure and Spectroscopy. 2nd ed. Asoke K G, P.H.I. Learning Private Limited. New Delhi. 2008. Ch 7&10. 176-273pp.